心绞痛的药物治疗（一）

心绞痛治疗概述

来源于心脏的胸部疼痛，称为“心绞痛”。心绞痛是心脏肌肉是没有得到足够的血流量，尤其是充足氧气的一个信号。缺乏氧气称为“缺血”。血流量的减少通常是由于冠状动脉疾病造成的，即运输血液到心脏肌肉的动脉狭窄（图1）。冠状动脉狭窄的发生是由于钙和脂肪沉积，称为斑块。在更严重的情况下，心肌梗死、心力衰竭、或心律异常可引起心脏性猝死。上海市浦东新区浦南医院心血管科于泓

图1.

心绞痛可由活动或运动或任何其他心身应激引起，它们增加了心脏对血液的需求。心绞痛可以“稳定”或“不稳定”。心绞痛不稳定是指在通常的条件下发生了变化，如发作频率变化、低活动强度也发作、或在休息时也发作。不稳定型心绞痛可能会造成心肌损伤，也可能没有，称为急性冠状动脉综合征，需要立即到医院进行评估。

哪种治疗方法适合我呢？

所有针对冠心病的治疗有相同的目标：提高生活质量，减轻症状，尤其是心绞痛。用于治疗冠心病、心绞痛的药物可以减少死亡的风险。

选择吃药还是手术开通狭窄或阻塞的血管取决于具体情况，请与你的医生沟通。

稳定型心绞痛的治疗药物

目前有四种用于治疗稳定型心绞痛的药物：

• 硝酸盐

• β受体阻滞

• 钙通道阻滞剂

• 雷诺嗪

硝酸盐、β-受体阻滞剂通常是心绞痛初始治疗的首选，如果需要可以加用钙通道阻滞剂。使用药物的类型和数量通常根据平均每周心绞痛发生的频率来确定。

• 每周心绞痛发作≤1次——建议在心绞痛发作时或在可能导致心绞痛的活动之前舌下含服硝酸甘油。另外，这些人也可以每天服用。

• 每周心绞痛发作≥2次——应采取长效抗心绞痛药物，这可能包括一种长效硝酸盐或β-受体阻滞剂。

• 额外的药物治疗——如果服用一种药物仍然有持续心绞痛，可增加第二种药物。联合治疗较单一用药缓解心绞痛更有效。

如果连用两种药物心绞痛仍然持续，可以加用第三种药物，或推荐行冠状动脉造影。造影可帮助确定冠状动脉疾病的严重程度，是否需要支架或搭桥手术。

硝酸盐

硝酸盐通过扩张静脉和动脉（包括冠状动脉）来改善血液供应，还可以降低回心血液量。目前有几种不同的硝酸酯制剂可用。

舌下含服硝酸甘油——舌下硝化甘油（NTG）通常推荐用于心绞痛突然发作的治疗和在从事会引发心绞痛的活动前预防心绞痛，如修剪草坪、做运动、或爬山（尤其是在冷天）。

舌下硝酸甘油是一种小片剂，放在舌下，迅速溶解吸收。舌下的口腔粘膜必须湿润才能促进这一过程，所以如果口干，就提前喝杯水湿润一下口腔。舌下含服硝酸甘油2-5分钟生效，持续15-30分钟。没有爆炸危险。

对于频发心绞痛的人，医生可能会推荐间隔5分钟重复1次使用硝酸甘油。在拨打急救电话之前，可以重复2到3次，除非你的医生已经跟你讨论过其他的方案。急救人员将尽可能迅速地做出反应，并将你带到最近的医院。

由于硝酸甘油对光、水分、和热敏感，所以正确存储非常重要。大多数药物应存放在一个黑暗的、盖紧盖的瓶子并放在在冰箱里，你应该随身携带一个小瓶子装几片。一瓶未开封硝酸甘油的有效期为一年。在开瓶后三个月应扔掉。你应该每3-6个月更新你的硝酸甘油，丢弃任何很容易崩解的片剂。硝酸甘油药片放在舌下有轻微的刺痛感时，表明其仍然有效。

舌下使用硝酸甘油也可以是喷雾剂。尽管同样有效，这种喷雾剂用得较少。喷雾剂有2-3年的保质期，不需冷藏。

口服硝酸酯类药物——口服硝酸盐比舌下含服作用持久，对控制慢性心绞痛同样有效。口服硝酸盐两种形式可供选择：硝酸异山梨酯（ISDN）和5-单硝酸异山梨酯（ISMN）。

硝酸异山梨酯- ISDN，常每日服用2-3次，15-30分钟起效，持续3-6小时。此药可允许你进行长达8个小时的运动。超过24小时的连续使用，身体会产生耐受性（降低灵敏度），但采取适当措施可以防止这个问题。（参见下面“硝酸盐和耐受性”。）因为每天要多次给药，这种剂型较5-单硝酸异山梨酯不常用。

5-单硝酸异山梨酯– ISMN，单硝酸异山梨酯通常30分钟内起效，持续6-8个小时。超过24小时连续使用也会产生耐受性。给予计划剂量并使用缓释剂可以避免这个问题。单硝酸异山梨酯缓释形式只能每天一次。这种药物不应超过每天一次。

透皮硝酸甘油——透皮硝酸甘油（硝酸甘油贴片）是一种方便的长效硝酸盐制剂。这些贴片可提供恒定剂量的硝酸甘油。

硝酸甘油贴片在30分钟内起效，持续8-14小时。连续使用贴片也会导致耐受，所以贴片必须每天除去一段时间以制造一个“无硝酸盐”间隔。由于大多数人在活动时发作心绞痛，贴片通常早上贴而在晚上去除。反之，那些夜间心绞痛患者就应在夜晚使用贴片，而在早晨去除。

硝酸盐的耐受性——连续用药在24到48小时内即可导致耐药性；此时，硝酸盐的正常剂量不再有效。长效硝酸盐的耐受问题（口服和透皮硝酸盐）就要求给予无硝酸盐间隔。舌下含服硝酸甘油通常无耐受问题。

避免耐受性最好的方法是间歇使用长效硝酸酯类，常常在睡眠时间隔8-12小时。某些患者的心绞痛在这硝酸盐期间恶化，这一现象称为反弹心绞痛。这可以通过增加其他药物的剂量治疗。为防止硝酸盐的耐受性，一些药物和抗氧化维生素正在被评估，但仅限于研究，尚未广泛应用。

硝酸盐的用药时间——有应激或劳累性心绞痛的人（活动或运动时心绞痛）通常建议白天服用硝酸酯类药物，而通常夜间心绞痛或心力衰竭的人们都要在晚上服用硝酸酯类药物。硝酸酯类药物可缓解心衰某些夜间症状，如躺下的时候呼吸急促或在半夜喘不过气而醒来。

副作用——硝酸酯类药物最常见的副作用有头痛、头晕、面红和心率加快。老年人经常容易头晕，所以在炎热的天气里，要特别小心。酒精也可能导致头晕加重。服用硝酸盐头晕可能提示脱水，所以我们鼓励摄入足够水分。

硝酸盐也可引起血压的降低，可能造成一些人晕倒（尤其是正在使用降压药或脱水时）。矛盾的是，硝酸盐也可能会加重某些人的心绞痛。这些副作用会随着时间而改善，但与您的医生讨论任何副作用非常重要。

硝酸盐和勃起功能障碍的药物（例如万艾可、希爱力、艾力达）合用是特别危险的。服用勃起功能障碍的药物必须避免同时服用硝酸盐药物（短期或长期）。如果你服用硝酸盐并正考虑要治疗勃起功能障碍的话，请对您的医生说明。

于泓医生简介：

心脏内科医生，山东青岛市人，博士毕业于北京大学医学部，留学德国2年。

专业特长: 冠心病、心律失常、心血管介入诊治（冠脉介入、心脏起搏器、射频消融术、肾动脉及外周动脉支架术）、高血压、心力衰竭、心脏性猝死的防治、肺栓塞。