舒尼替尼是靶向于VEGFR-123、c-Kit、PDGFR-αβ、FLT3及RET的的小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成的双重作用。c-Kit受体的活性结构常在
胃肠间质瘤中表达,
胃肠间质瘤常因为c-Kit、PDGFR-α激酶区的特异性突变而产生对伊马替尼的耐药,对于此类患者,舒尼替尼显示出了很好的疗效。Branca等学者进行的III期随机对照临床研究显示, 针对伊马替尼耐药的
胃肠间质瘤患者,采用舒尼替尼(50mg/d,连用4周,然后停2周)实验组比对照组的中位至
肿瘤进展时间显著提高(27.3个月VS6.4个月,P0.001),中位PFS分别为24.1个月和6.0个月,P0.001
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