帕金森病治疗药物大盘点！

帕金森病是位居阿尔茨海默病之后的全球第二大神经退行性疾病，会让患病老人的生活质量严重下降。因此，它的治疗备受患者和家属的关注。帕金森病的治疗方法主要包括：药物治疗、手术、康复治疗以及心理咨询等，而药物治疗是重中之重。本文就来介绍一下，医生最常选用的抗帕金森病药物。

目前常用的帕金森病治疗药物主要有以下六大类：

复方左旋多巴制剂

我们知道，帕金森病的发生、发展，主要和大脑中一种名为“多巴胺”的神经递质水平下降有关。而左旋多巴是合成多巴胺的前体物质，在体内通过血脑屏障进入大脑，然后在一些特定酶类的“帮助”下，转化为多巴胺，发挥抗帕金森作用。

不过，单一的左旋多巴容易在外周（也就是大脑之外）快速转变为多巴胺，使得大量多巴胺还没来得及进入大脑，就被血脑屏障“拒之门外”。因此，科学家们想了个办法——将左旋多巴和催化它分解的酶类的抑制剂结合起来，组成复合制剂，来抑制左旋多巴在外周的转变，这样就能大量进入中枢神经系统，来发挥药效了。

2017 年，英国国家卫生与临床优化研究所 (NICE) 发布的成人帕金森病指南中，推荐将复方左旋多巴制剂作为帕金森病的一线治疗方案，用于改善运动症状及日常活动。

临床常用的复方左旋多巴制剂如下：

多巴丝肼片

商品名：美多芭(250mg规格，成分为左旋多巴 200mg 和苄丝肼 50mg)。

起始剂量：每次 1/4 片，每天 2-3 次，可根据病情调整剂量，具有起效快、生物利用度高等特点。

卡左双多巴缓释片

商品名：息宁(250mg 规格，成分为左旋多巴 200mg 和卡比多巴 50mg)。

起始剂量：同美多芭，相对美多芭具有起效慢，维持时间相对较长等特点。

恩他卡朋双多巴片

商品名：达灵复。成分为恩他卡朋、左旋多巴、卡比多巴。

可以应用于帕金森病各个阶段，以改善运动症状及日常生活状态。关于早期使用达灵复，能否延迟运动并发症的发生，则有待进一步验证。

多巴胺受体激动剂

又可分为麦角类和非麦角类。

麦角类受体激动剂包括溴隐亭、培高利特、二氢麦角环肽等，但它们可能会导致心脏瓣膜病变及肺纤维化，目前已不作为临床一线用药。本文只讨论非麦角类多巴胺受体激动剂。

此类药物的半衰期较长，可以对神经细胞上的相关受体结合，产生持续刺激，从而预防或减少运动并发症的发生。

副作用包括：位置性低血压、幻觉等非运动症状。

目前临床常用的多巴胺受体激动剂如下：

普拉克索

商品名：森福罗。分常释型和缓释型两种剂型。

常释型初始剂量为每天 0.375mg，分 3 次服用，有效剂量常存在较大的个体差异，医生一般会要求酌情缓慢增加，调整到适合剂量，最大剂量一天不超过 4.5mg。

缓释型每日剂量与常释剂量相同，但每日只需服用 1 次。

吡贝地尔缓释片

商品名：泰舒达。初始剂量为 50mg，可逐渐增加剂量，最大剂量为每天 250mg。

罗匹尼罗

商品名：力备。有效剂量为每日 3-9mg，最大剂量为每日 24mg。

罗替高汀

商品名：优普洛。为透皮贴剂。初始剂量为每日 2mg/24h，每周增加 2mg/24h，单日最大剂量为 16mg。

单胺氧化酶 B 抑制剂

主要用于抑制多巴胺的氧化降解，减少氧化自由基形成，从而使更多的多巴胺到达特定大脑区域，发挥药理作用。相比于多巴胺受体激动剂，单胺氧化酶 B 抑制剂可以改善关期症状，引起幻觉的风险更低。

常见的副作用包括：位置性低血压、失眠等。

常见的单胺氧化酶 B 抑制剂列举如下：

•司来吉兰：商品名为金思平、咪多吡，5毫克/片，早晨、中午各 1 粒。

•雷沙吉兰：商品名为安齐来，每天服 1mg，早晨服用。

•沙芬酰胺：商品名为Xadago，剂量 50-100mg/天，通常作为左旋多巴的辅助用药。但这种药物目前还未在国内获批上市。

COMT 抑制剂

儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)是一种在左旋多巴转变为多巴胺之前，就能将左旋多巴降解掉的酶，是一个影响左旋多巴制剂发挥作用的“捣蛋鬼”。而针对 COMT 的抑制剂，可以阻止它对左旋多巴的破坏，进而增加多巴胺在大脑中的含量。

对于晚期患者，当美多芭或息宁的治疗效果下降时，可以加入 COMT 抑制剂，作为辅助治疗。

不良反应包括：腹泻、头痛、出汗、口干、丙氨酸氨基转移酶增加、腹痛和尿色变黄等。其中，托卡朋可能导致肝脏损害，因此在用药初期需密切监测肝功能。

临床常用的 COMT 抑制剂如下：

•恩托卡朋：商品名为柯丹，每日服用次数小于等于服用复方左旋多巴的次数，且需与左旋多巴同服，每次剂量 200mg。

•奥皮卡朋：25-50mg/天。

抗胆碱能药物

这类药物主要对缓解帕金森病的震颤有帮助，并能缓解肌张力障碍。

•苯海索：商品名为安坦，每次 1-2mg，每天 2-3 次，主要适用于有震颤症状者。对于年龄小于 60 岁的患者，需告知可能存在的药物相关认知功能下降风险，并定期复查认知功能；对于年龄大于 60 岁的患者，则不推荐使用。

其他

•金刚烷胺：可促进多巴胺的合成、释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，同时具有一定的抗胆碱能作用，对改善步态、异动等有明显帮助。剂量为每次 100mg，每天 2-3 次。由于它可能存在失眠的副作用，最后一次用药不要晚于下午 4点。另外，备孕、哺乳期妇女禁用。

复旦大学附属华山医院神经内科医生 於慧龄